FarmáciaFarmacodinâmica

• (Unoesc 2021)

Segundo o “Centro de Informação de Medicamentos (CIM)”, do “Departamento de Ciências Farmacêuticas (DCF)”, da “Universidade Federal da Paraíba (UFPB)”, publicado no dia 18/03/2020, os fármacos classificados como “Inibidores da Bomba de Prótons” possuem algumas propriedades e ações, conforme o texto abaixo (na íntegra):
Asserção 1: Os Inibidores de Bomba de Prótons (IBP´s) agem bloqueando a etapa final de liberação do ácido gástrico devido à formação de uma ligação dissulfeto (ligação irreversível) entre a forma ativa dos IBP´s e um resíduo de cisteína da próton/potássio ATPase, levando a uma supressão prolongada desta bomba. Por causa dessa ligação covalente, os efeitos inibitórios dos IBP’s duram muito mais tempo que a meia-vida plasmática dele cuja variação é em torno de 1 a 2 horas enquanto que o efeito sobre a secreção ácida pode manter-se até 24 horas, até que aconteça a síntese de uma nova bomba; o efeito máximo é alcançado de 3 a 4 dias. Essa classe se mostra superior, em relação aos outros fármacos que também interferem na secreção gástrica, inibindo cerca de 80-95% das bombas de prótons presentes nas células parietais do estômago. Os IBPs produzem uma supressão ácida significativamente mais eficaz e prolongada do que os antagonistas dos receptores H2 e são capazes de manter o pH intragrástrico superior a 4 por até 16 a 18 h/dia. Asserção 2: Todos eles são pró-fármacos, os quais precisam de um ambiente ácido para serem convertidos em suas respectivas formas ativas. Posteriormente as mesmas perdem a estabilidade em meio ácido, como o do estômago. Logo, os fármacos são produzidos com um revestimento entérico, que os protegem, a fim de prevenir a ativação prematura do fármaco. Os IBPs deverão ser administrados pelo menos 30 minutos antes da realização da alimentação, pois esta irá estimular a produção da gastrina, que ativará a bomba H+/K+ ATPase tornando o ambiente ácido (pH ~1) possibilitando a ativação do pró-fármaco. As formas farmacêuticas disponíveis no mercado são: injetáveis, comprimidos com revestimento entérico de liberação prolongada, comprimidos de desintegração rápida, cápsulas com grânulos com revestimento entérico de liberação normal e prolongada (pellets). Os que possuem revestimento ou grânulos passam intactos pelo estômago e são dissolvidos pelo pH alcalino do intestino, liberando os fármacos para serem absorvidos. Devido a isso, é importante ter cautela quando se administra uma forma líquida para crianças e pacientes hospitalizados, em que, geralmente, é feito uma solução extemporânea juntamente com o conteúdo das cápsulas (pellets) e uma solução adequada(CHAGAS; MELO; FREITAS, 2020). Na asserção 1, tem-se a comparação com outro grupo de fármacos, com a mesma indicação terapêutica, que são os “Antagonistas de Receptores H2”. Já na asserção 2, é mencionado o termo “Pró-Fármacos”. O correto mecanismo de ação dos “Antagonistas de Receptores H2” e o verdadeiro conceito de Pró-Fármacos está disposto na opção:



A) Antagonistas de Receptores H2 : inibe de maneira competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais responsáveis pela produção do ácido gástrico, inibindo a sua secreção. Pró-Fármacos : são administrados na forma inativa, sofrendo ativação com o processo de biotransformação.

B) Antagonistas de Receptores H2 : inibe de maneira não-competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais responsáveis pela produção do ácido gástrico, inibindo a sua secreção. Pró-Fármacos : são administrados na forma inativa, sofrendo ativação com o processo de biotransformação.

C) Antagonistas de Receptores H2 : inibe de maneira não-competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais responsáveis pela produção do ácido gástrico, inibindo a sua secreção. Pró-Fármacos : são administrados na forma ativa, sofrendo inativação com o processo de biotransformação.

D) Antagonistas de Receptores H2 : inibe de maneira competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais responsáveis pela produção do ácido gástrico, inibindo a sua secreção. Pró-Fármacos : são administrados na forma ativa, sofrendo inativação com o processo de biotransformação.


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